Histamine Receptor (组胺受体)

组胺受体 (Histamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，其内源性配体为组胺。已知有四种组胺受体：H1 受体、H2 受体、H3 受体、H4 受体。H1 受体是属于视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族的组胺受体。该受体由生物胺组胺激活，在全身表达，具体而言，在平滑肌、血管内皮细胞、心脏和中枢神经系统中。H2 受体通过 Gs 与腺苷酸环化酶正向偶联。它是一种强效的 cAMP 生成刺激剂，可激活蛋白激酶 A。组胺 H3 受体在中枢神经系统中表达，在周围神经系统中表达较少，在周围神经系统中，它们在突触前组胺能神经元中充当自受体，并通过反馈抑制组胺合成和释放来控制组胺周转。组胺 H4 受体已被证明参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

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By Effects:	抑制剂 (158) Control (6) 激动剂 (48) 拮抗剂 (405) 激活剂 (7) 调节剂 (17)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-101063

Amthamine dihydrobromide	Agonist	99.64%
Amthamine 是一种组胺受体 (H1R-H4R) 激动剂。Amthamine 具有产生肝充血、肝细胞坏死活性。Amthamine 可用于H1R-H4激动剂对肝毒性的诱导作用研究。

HY-17039

Alcaftadine 阿卡他定	Antagonist	98.37%
Alcaftadine (R89674) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂，用于预防过敏性结膜炎引起的眼睛刺激。Alcaftadine 是一种广谱抗组胺剂，对组胺 H1 和 H2 受体具有高亲和力，而对 H4 受体具有较低的亲和力。Alcaftadine 还具有调节免疫细胞募集和肥大细胞稳定的作用。

HY-123205

Oxatomide 欧诗美锭	Antagonist	99.56%
Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC₅₀ 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca²⁺ 内流，IC₅₀ 值为 0.43 μM，并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。

HY-B0640

Epinastine 依匹斯汀	Antagonist	≥98.0%
Epinastine (WAL801) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine 是一种有效的，选择性的，口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。

HY-W016321

N-Benzylaniline N-苄基苯胺	Inhibitor	99.59%
N-Benzylaniline (N-Phenylbenzylamine) 是苯胺的 N-烷基化衍生物。N-Benzylaniline 也是抗组胺药安唑啉和其他 N-取代的苄基苯胺的主要代谢物。N-Benzylaniline 可用于各种生化研究的研究。

HY-108411

Emedastine 依美斯汀	Antagonist	98.01%
Emedastine 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H₁ 受体拮抗剂，K_i 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。

HY-W010841

Levocetirizine dihydrochloride	Antagonist	99.73%
Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

HY-B0895

Hydroxyzine pamoate 双羟萘酸羟嗪	Antagonist	99.85%
双羟萘酸羟嗪 (Hydroxyzine pamoate) 是一种组胺受体 H1 拮抗剂，是 Hydroxyzine 的一种盐形式，可溶于二甲基甲酰胺和氯仿，但不溶于水和醇，通过胶囊、悬浮液、注射剂、注射溶液和调味粉末作为口服和注射产品。

HY-103093

Zotepine	Antagonist	99.85%
Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT_2A，5-HT_2C，组胺 H₁，α₁-adrenergic 和多巴胺 D₂ 受体拮抗剂，K_d 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-B0814

Levocetirizine 左西替利嗪	Antagonist	99.41%
Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

HY-A0027

Fenspiride hydrochloride 芬司匹利盐酸盐; 盐酸芬司必利; 盐酸芬司匹利; 芬司必利盐酸盐	Antagonist	99.11%
Fenspiride 是一种口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1-组胺受体 (H1-histamine receptors) 的拮抗剂。Fenspiride 抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性，-log IC₅₀ 值分别为 3.44、4.16 和大约 3.8。Fenspiride 可用于呼吸系统疾病的研究。

HY-B1165

Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 盐酸赛庚啶半水合物	Antagonist	99.82%
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate是一种抗组胺剂, 且是血清素和组胺2拮抗剂。

HY-B0426A

Olopatadine hydrochloride 盐酸奥洛他定	Inhibitor	99.71%
Olopatadine 盐酸盐(ALO4943A) 是组胺受体阻断剂，可作用于过敏性结膜炎。

HY-112175

N-Acetylhistamine		99.98%
N-Acetylhistamine 是一种组胺代谢物。N-acetylhistamine 可用作过敏反应中组氨酸代谢的生物标志物。

HY-101198

Clobenpropit dihydrobromide	Modulator	98.99%
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂，对组胺 H3LR 的 pEC₅₀ 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用，K_i 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (K_i 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (K_i 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。

HY-B0524

Betahistine 倍他司汀; 培他啶	Modulator	98.04%
Betahistine 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。

HY-B0640A

Epinastine hydrochloride 盐酸依匹斯汀	Antagonist	99.73%
Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine hydrochloride 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。

HY-B0274A

Chlorprothixene hydrochloride 氯普噻吨盐酸盐	Antagonist	99.91%
Chlorprothixene hydrochloride 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，K_i 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。

HY-B0538A

Pemirolast potassium 吡嘧司特钾	Antagonist	99.93%
Pemirolast (TWT-8152) 钾盐是H1组胺受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂，可作为抗过敏化合物。

HY-B0164

Mizolastine 咪唑斯汀	Antagonist	99.82%
Mizolastine 是一种口服有效的，具有高亲和力和特异性的外周组胺 H1 受体拮抗剂 (第二代抗组胺剂)。Mizolastine 能有效抑制VEGF165、VEGF120、TNF-α 和 KC 的 mRNA 表达。Mizolastine 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。

Histamine Receptor Isoform Comparison

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